페니실린은 임상 실습에 사용되는 세계 최초의 항생제였습니다. 수년간의 발달 후, 점점 더 많은 항생제가 생겨 났지만, 항생제의 광범위한 사용으로 인한 약물 내성 문제가 점차 두드러졌습니다.
항균성 펩티드는 높은 항균 활성, 넓은 항균성 스펙트럼, 다양성, 광범위한 선택 범위 및 표적 균주에서 저항성 돌연변이로 인해 광범위한 적용 전망을 갖는 것으로 간주된다. 현재, 많은 항균성 펩티드는 임상 연구 단계에 있으며, 그 중 Magainins (Xenopus laevis 항균성 펩티드)가 임상 시험에 들어갔다.
잘 정의 된 기능 메커니즘
항균성 펩티드 (AMP)는 분자량이 20000 인 기본 폴리펩티드이며 항균 활성을 갖는다. ~ 7000 사이에서 20 내지 60 아미노산 잔기로 구성됩니다. 이들 활성 펩티드의 대부분은 강한 염기, 열 안정성 및 넓은 스펙트럼 항균의 특성을 갖는다.
그들의 구조에 기초하여, 항균성 펩티드는 헬리컬, 시트, 확장 및 고리의 네 가지 범주로 대략적으로 나눌 수있다. 일부 항균성 펩티드는 전적으로 단일 나선 또는 시트로 구성되는 반면, 다른 항균 펩티드는 더 복잡한 구조를 갖는 반면.
항균성 펩티드의 가장 흔한 작용 메커니즘은 박테리아 세포막에 대한 직접적인 활성이 있다는 것이다. 요컨대, 항균성 펩티드는 박테리아 막의 잠재력을 방해하고, 막 투과성을 변경하고, 신진 대사 산물을 누출하고, 궁극적으로 박테리아 사망을 초래한다. 항균성 펩티드의 하전 된 특성은 박테리아 세포막과 상호 작용하는 능력을 향상시키는 데 도움이됩니다. 대부분의 항균성 펩티드는 순 양전하를 가지므로 양이온 성 항균성 펩티드라고합니다. 양이온 성 항균성 펩티드와 음이온 성 박테리아 막 사이의 정전기 상호 작용은 항균성 펩티드의 박테리아 막에 결합을 안정화시킨다.
신흥 치료 잠재력
항균성 펩티드가 다수의 메커니즘 및 상이한 채널을 통해 작용하는 능력은 항균 활성을 증가시킬뿐만 아니라 저항의 성향을 감소시킨다. 여러 채널을 통해 작용하면, 박테리아가 다중 돌연변이를 동시에 획득 할 가능성을 크게 감소시켜 항균성 펩티드의 우수한 내성 잠재력을 제공 할 수 있습니다. 또한, 많은 항균성 펩티드가 박테리아 세포막 부위에 작용하기 때문에, 박테리아는 세포막의 구조를 돌연변이하기 위해 완전히 재 설계해야하며, 다수의 돌연변이가 발생하는 데 오랜 시간이 걸린다. 암 화학 요법에서 다수의 메커니즘 및 다른 작용제를 사용하여 종양 내성 및 약물 내성을 제한하는 것이 매우 흔합니다.
임상 전망이 좋습니다
다음 항균제 위기를 피하기 위해 새로운 항균제를 개발하십시오. 다수의 항균성 펩티드가 임상 시험을 받고 있으며 임상 잠재력을 보여줍니다. 새로운 항균제로서 항균성 펩티드에서 많은 작업이 남아있다. 임상 시험에서 많은 항균성 펩티드는 시험 설계가 좋지 않거나 타당성 부족으로 인해 시장에 출시 될 수 없습니다. 따라서, 펩티드 기반 항균제와 복잡한 인간 환경의 상호 작용에 대한 더 많은 연구가 이들 약물의 진정한 잠재력을 평가하는 데 유용 할 것이다.
실제로, 임상 시험의 많은 화합물은 의약 특성을 개선하기 위해 일부 화학적 변형을 거쳤다. 이 과정에서 고급 디지털 라이브러리의 적극적인 사용과 모델링 소프트웨어 개발은 이러한 약물의 연구 및 개발을 더욱 최적화 할 것입니다.
항균성 펩티드의 설계 및 발달은 의미있는 작품이지만, 새로운 항균제의 저항을 제한하기 위해 노력해야합니다. 다양한 항균제 및 항균 메커니즘의 지속적인 발달은 항생제 내성의 영향을 제한하는 데 도움이 될 것입니다. 또한, 새로운 항균제가 시장에 출시 될 때, 가능한 한 항균제의 불필요한 사용을 제한하기 위해 상세한 모니터링 및 관리가 필요합니다.
후 시간 : 2025-07-02