그것은 펩티드에 위치한 삶 과정, 인산화 Tyrr, Ser, THR에서 중요한 역할을합니다. 인산화 된 아미노산은 현재 단일 페닐 인산화 아미노산에 사용되는 인산 펩티드의 생산에 일반적으로 사용된다. HBTU/인산화 된 아미노산은 일반적으로 인산화 된 아미노산 Hobt/DIEA 방법을 연결하는 데 일반적으로 사용되지만, 인산 펩티드는이 접근법 결함, 특히 생성 된 훨씬 더 긴 펩티드 펩티드 또는 아미노산 포스페이트 에서이 접근법 결함을 선택하고있다. 이 포스 포 펩티드의 경우, 우리는 선택적 인 인산화 접근법을 고려했다. 생성 공정은 펩티드 합성 후에 표지되어야하는 아미노산 측쇄 보호 그룹의 선택적 제거이다. TYR의 경우, THR은 보호되지 않은 측쇄와 아미노산을 사용하여 직접 반응 할 수 있습니다. -Ser (TRT), 1%TFA /DCM 환경에서 정량적으로 제거되었습니다.
이중 벤젠 포스 파이트 포스 포 아미드 및 4 개의 질소를 갖는 인산화가 생성되고, 히드 록시에 연결된 포스 포 아미드 테트라 졸륨 활성 중간체가 산 과산화물 산화 포스 포 릴 형성, 완전한 반응하에.
현재, 펩티드 인산화 변형 방법에는 두 가지 주요 유형이 있습니다.
(1) 폴리펩티드 서열에 적당히 보장 된 인산화 된 아미노산의 직접 도입;
(2) 펩티드 서열에서 생성 된 수지 후, 측쇄 하이드 록실의 SER, Tyr 또는 THR 인산화.
1) 인산화 된 아미노산이 펩티드 서열을 직접 도입하는 것을 보장 할 것이다.
즉, 인산화되어야하는 아미노산은 (THR, SER 또는 TYR)을 사용하여 인산화되고 적절하게 보호 될 것이며, 인산화는 정상적인 SPPS 생성 공정에 기초하여 폴리펩티드 지수의 선택점으로 좁아 질 것이다. 이 방법은 작동하기 쉽고 펩티드 기업의 주요 방법이 인산화 된 변형의 주요 방법이되었습니다.
2) 펩티드 서열상에서 생성 된 수지 후, hydroxy 인산화, Tyr 또는 Thr 측쇄에 :
폴리펩티드 방법으로의 단일 수축의 인산화를 사용한 인산화 장식, 측쇄 장식에서 큰 그룹에 의해 생성 된 입체 장애로 인해, 아미노산의 인산화가 펩티드 사슬에 수축시키는 것은 어렵다. 앞으로 아미노산의 도입은 특히 다수의 인산화 부위를 포함하는 장식에서 더 어려울 것이며, 그 세대는 매우 어려워 질 것이며, 최종 생성물 조성은 복잡하고 분리하기가 어렵고 수율이 매우 낮습니다.
따라서, 펩티드 사슬의 다수의 부위가 인산화 될 때, 수지상에서 펩티드 서열을 생성 한 다음 Ser, Tyr 또는 THR의 측쇄 히드 록 실 그룹에 의해 인산화하는 것을 선택할 수있다. TYR의 경우, THR은 아미노산 측쇄를 직접 사용하여 반응으로 보호되지 않습니다.
측쇄 보호베이스 1% TFA/DCM 환경이 정량적으로 제거 될 수 있습니다. 이 방법이 선택 될 때, 포스 포라 미디 라이트 테트라 졸륨 활성 중간체는 히드 록실기에 연결된 디 벤질 포스 포라 미디 라이트 및 테트라 졸륨을 사용하여 생성 된 다음 산화 된 후, 반응을 완료하기 위해 산화 된 후 산화된다.
후 시간 : 2025-07-02