인산펩타이드의 이해

이는 펩타이드에 위치한 Tyrr, Ser, Thr을 인산화하는 생명 과정에서 중요한 역할을 합니다.인산화 아미노산은 인산 펩타이드 생산에 일반적으로 사용되며 현재 단일 페닐 인산화 아미노산에 사용됩니다.HBTU/인산화 아미노산은 일반적으로 인산화 아미노산 HOBt/DIEA 방법을 연결하는 데 사용되지만 인산 펩타이드는 이 접근 방식을 선택하고 결함이 있으며 특히 생성된 훨씬 긴 펩타이드 펩타이드 또는 아미노산 인산염의 경우 연결 효율이 낮고 낮습니다. 최종 제품의 순도.이 포스포펩타이드에 대해 우리는 선택적 인산화 후 접근법을 고려했습니다.생성 과정은 펩타이드 합성 후 라벨링이 필요한 아미노산 측쇄 보호기를 선택적으로 제거하는 과정입니다.Tyr의 경우 Thr은 보호되지 않은 측쇄가 있는 아미노산을 사용하여 직접 반응할 수 있습니다.-Ser(trt), 1%TFA/DCM 환경에서 정량적으로 제거됨.

이중 벤젠 포스파이트 포스포라미드와 4개의 질소로 인한 인산화가 생성되고 포스포아미드 테트라졸륨 활성 중간체가 하이드록시에 연결된 다음 산성 과산화물 산화 포스포릴 형성 하에서 반응이 완료됩니다.

현재, 펩타이드 인산화 변형 방법에는 두 가지 주요 유형이 있습니다.

(1) 적당히 보장된 인산화 아미노산을 폴리펩티드 서열에 직접 도입하는 것;

(2) 펩타이드 서열에 수지가 생성된 후 측쇄 하이드록실의 Ser, Tyr 또는 Thr 인산화.

1) 인산화된 아미노산이 펩타이드 서열을 직접 도입하는 것을 중간 정도 보장합니다:

즉, 인산화가 필요한 아미노산을 (Thr,Ser 또는 Tyr)을 이용하여 미리 인산화하여 적절하게 보호한 후, 정상적인 SPPS 생성과정을 기준으로 폴리펩티드 지수의 선택점까지 인산화를 좁혀가게 된다. .이 방법은 조작이 간편하여 이미 펩타이드 기업의 인산화 변형의 주요 방법이 되었습니다.

2) 펩타이드 서열에서 생성된 수지 이후 Ser 하이드록시 인산화, Tyr 또는 Thr 측쇄:

단일 수축의 인산화를 폴리펩티드 방식으로 이용한 인산화 장식은 측쇄 장식의 큰 그룹에 의해 발생하는 입체 장애로 인해 아미노산의 인산화가 펩티드 사슬과 함께 수축되기 어렵습니다.미래에는 아미노산의 도입이 더욱 어려워질 것입니다. 특히 여러 인산화 부위를 포함하는 데코레이션에서는 생성이 극도로 어려워지고 최종 제품 구성이 복잡하고 분리가 어렵고 수율이 극도로 낮습니다.

따라서 펩타이드 사슬의 여러 부위가 인산화되면 수지에서 펩타이드 서열을 생성한 다음 Ser, Tyr 또는 Thr의 측쇄 수산기에 의해 인산화되도록 선택할 수 있습니다. 이 생성은 주로 펩타이드 서열의 선택적 제거와 관련됩니다. 펩타이드 합성 후 아미노산 인식이 필요한 측쇄 보호 그룹.Tyr의 경우 Thr은 반응하여 보호되지 않는 아미노산 측쇄를 직접 사용할 수 있습니다.

사이드체인 보호 베이스 1% TFA/DCM 환경에서 정량적으로 제거 가능합니다.이 방법을 선택하면 디벤질 포스포라미다이트와 테트라졸륨을 사용하여 포스포라미다이트 테트라졸륨 활성 중간체가 생성되고 수산기에 연결된 다음 산화되어 퍼옥시산 환경에서 포스포릴 그룹을 형성하여 반응을 완료할 수 있습니다.